Itrakonazol - användningsanvisningar, recensioner, analoger och frisättningsformer (kapslar eller tabletter med 100 mg, salva eller kräm) av läkemedlet för behandling av candidiasis eller thrush, flerfärgade lavar och andra mykoser hos vuxna, barn och under graviditet. struktur

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för drogen Itraconazol. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenter av detta läkemedel samt yttranden från läkare av specialister på användning av itrakonazol i sin praktik En stor förfrågan att lägga till din feedback på drogen mer aktivt: Medicinen hjälpte eller inte hjälpte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, vilket kanske inte har angivits av tillverkaren i abstrakt. Analoger av itrakonazol i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av candidiasis eller tröst, flerfärgade lavar och andra mykoser hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet.

Itrakonazol är ett bredspektrum syntetiskt antifungalt medel. Triazolderivatet. Undertrycker syntesen av ergosterolcellmembranet av svampar. Aktiv mot dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) och jästsvampar Candida spp. (Candida) (inklusive Candida albicans, Candida parapsilosis), formar (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum sp., Nörd, nörd, nörd, nörd, nörd spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Vissa stammar kan vara resistenta: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp......

Effektiviteten av behandlingen utvärderas efter 2-4 veckor efter att behandlingen avslutats (för mykoser), efter 6-9 månader för onychomycosis (som nagelbyte).

struktur

Itrakonazol + hjälpämnen.

farmakokinetik

Absorberas från mag-tarmkanalen (GIT) ganska fullständigt. Om du tar itrakonazol i kapslar omedelbart efter en måltid ökar biotillgängligheten. Det tränger in i vävnader och organ (inklusive vaginala slemhinnan) och ingår i sekret från talgkörtlar och svettkörtlar. Koncentrationen av itrakonazol i lungorna, njurarna, levern, benen, magen, mjälten, skelettmuskeln är 2-3 gånger dess koncentration i plasma; i vävnaderna som innehåller keratin - 4 gånger. Den terapeutiska koncentrationen av itrakonazol i huden kvarstår i 2-4 veckor efter att ha stoppat 4 veckors behandlingskurs. Den terapeutiska koncentrationen i nagelkeratin uppnås 1 vecka efter behandlingens början och varar i 6 månader efter avslutad 3 månaders behandling. Låga koncentrationer finns i hudens sebaceous och svettkörtlar. Metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter, inklusive hydroxitrakonazol. Avlägsnande från plasma är tvåfas: vid njurarna i 1 vecka (35% i form av metaboliter, 0,03% i oförändrad form) och genom tarmen (3-18% i oförändrad form).

vittnesbörd

  • vulvovaginal candidiasis;
  • ringorm;
  • pityriasis versicolor;
  • candidiasis av munslimhinnan;
  • keratomnkoz;
  • onychomycosis orsakad av dermatofyter eller jästliknande svampar;
  • systemisk aspergillos eller candidiasis;
  • kryptokockos (inklusive kryptokock meningit) hos immunkompromitterade individer och kryptokocker i centrala nervsystemet, oavsett immunstatus, med misslyckande behandling med 1: a linjen;
  • histoplasmos;
  • blastomykos;
  • sporotrikos;
  • parakoccidioidomykos;
  • andra sällsynta systemiska och tropiska mykoser.

Blanketter för frisläppande

Andra dosformer, vare sig det är ett piller, salva eller kräm, existerar.

Instruktioner för användning och behandling

Inside. Omedelbart efter måltiden. Kapslarna sväljs hela.

Avlägsnande av läkemedlet Itrakonazol från hud och nagelvävnad är långsammare än från plasma. Således uppnås optimala kliniska och mykologiska effekter 2-4 veckor efter behandlingens slut för hudinfektioner och 6-9 månader efter avslutad behandling av nagelinfektioner. Varaktigheten av behandlingen kan justeras beroende på klinisk bild av behandlingen:

  • med vulvovaginal candidiasis - 200 mg 2 gånger dagligen i 1 dag eller 200 mg 1 gång om dagen i 3 dagar;
  • med ringmaskar - 200 mg 1 gång per dag i 7 dagar eller 100 mg 1 gång per dag i 15 dagar;
  • lesioner av högt keratinerade hudområden (dermatofytos av fötter och händer) - 200 mg 2 gånger dagligen i 7 dagar eller 100 mg 1 gång om dagen i 30 dagar;
  • med pityriasis lichen - 200 mg 1 gång om dagen i 7 dagar;
  • för candidiasis av munslemhinnan, 100 mg 1 gång per dag i 15 dagar (i vissa fall kan immunkompromiterade individer minska biotillgängligheten av itrakonazol, vilket ibland kräver dubbeldosering).
  • med keratomykos - 200 mg 1 gång per dag i 21 dagar (behandlingens längd beror på det kliniska svaret);
  • med onychomycosis - 200 mg 1 gång per dag i 3 månader eller 200 mg 2 gånger per dag i 1 vecka per kurs;
  • med tånaglarnas nederlag (oavsett närvaron av naglarna på händerna), genomförs 3 kurser med ett intervall på 3 veckor. Med neglernas nederlag spenderar endast 2 kurser med 3 veckors intervall på händerna.
  • eliminering av itrakonazol från huden och naglarna är långsam; optimalt kliniskt svar i fall av ringmask uppnås 2-4 månader efter avslutad behandling, onychomycosis - 6-9 månader;
  • med systemisk aspergillos - 200 mg per dag i 2-5 månader; med progressionen och spridningen av sjukdomen ökas dosen till 200 mg 2 gånger om dagen;
  • med systemisk candidiasis - 100-200 mg 1 gång per dag i 3 veckor - 7 månader, med progression och spridning av sjukdomen, ökas dosen till 200 mg 2 gånger per dag;
  • med systemisk kryptokockos utan tecken på meningit - 200 mg 1 gång per dag i 2-12 månader. När kryptokock meningit - 200 mg 2 gånger om dagen i 2-12 månader;
  • behandling av histoplasmos börjar med 200 mg 1 gång per dag, underhållsdos - 200 mg 2 gånger dagligen i 8 månader;
  • med blastomycos - 100 mg en gång om dagen, en stöddos på 200 mg 2 gånger om dagen i 6 månader;
  • med sporotrichos - 100 mg 1 gång per dag i 3 månader;
  • med parakoccidioidos, 100 mg en gång om dagen i 6 månader;
  • med kromomykos -100-200 mg en gång om dagen i 6 månader;
  • Barn förskrivs om den förväntade nyttan överväger den potentiella risken.

Biverkningar

  • dyspepsi (illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, aptitlöshet);
  • buksmärtor;
  • hepatit;
  • allvarlig giftig leverskada
  • huvudvärk;
  • yrsel;
  • perifer neuropati;
  • anafylaktiska, anafylaktoida och allergiska reaktioner;
  • erytem multiforme exudativ (Stevens-Johnsons syndrom);
  • hudutslag;
  • klåda;
  • nässelfeber;
  • angioödem;
  • alopeci;
  • ljuskänslighet;
  • menstruationssjukdomar;
  • ödem syndrom;
  • kroniskt hjärtsvikt
  • lungödem.

Kontra

  • överkänslighet;
  • kroniskt hjärtsvikt, inkl. i anamnese (med undantag för terapi av livshotande förhållanden);
  • Samtidig användning av CYP3A4-isoenzymsubstrat som förlänger QT-intervallet (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmetadol, mizolastin, pimozid, kinidin, sertnidol, terfenadin);
  • HMG-CoA-reduktashämmare, metaboliserad av CYP3A4-isoenzym (lovastatin, simvastatin);
  • samtidig administrering av triazolam och midazolam, ergotalkaloider (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, metylergotamin), nisoldipin, eletriptan;
  • graviditet;
  • laktationsperiod.

Använd under graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditet och amning.

Användning hos äldre patienter

Med omsorg: Avancerad ålder.

Användning hos barn

Med omsorg: barns ålder. Barn förskrivs om den förväntade nyttan överväger den potentiella risken.

Särskilda instruktioner

Kvinnor i fertil ålder som tar itrakonazol, måste du använda tillförlitliga preventivmedel under hela behandlingsperioden till den första menstruationen efter avslutad behandling.

Itrakonazol har visat sig ha en negativ inotropisk effekt. Samtidigt tar itrakonazol och kalciumkanalblockerare, som kan ha samma effekt, måste man ta hand om det. Fall av kroniskt hjärtsvikt i samband med behandling med itrakonazol har rapporterats. Itrakonazol ska inte tas till patienter med kroniskt hjärtsvikt eller med förekomsten av denna sjukdom i historien, utom i de fall där de potentiella fördelarna överstiger den potentiella risken. Vid en individuell bedömning av balansen mellan fördelar och risker bör hänsyn tas till faktorer som indikationernas allvar, doseringsregimen och individuella riskfaktorer för förekomst av kroniskt hjärtsvikt. Riskfaktorer inkluderar närvaron av hjärtsjukdom, såsom hjärt-kärlsjukdom eller ventilsjukdom; allvarliga lungsjukdomar såsom obstruktiva lungskador njursvikt eller andra sjukdomar som är associerade med ödem. Sådana patienter bör informeras om tecken och symtom på hjärtsvikt. Behandlingen ska utföras med försiktighet och patienten ska övervakas för symtom på hjärtsvikt. När de uppträder är det nödvändigt att sluta ta itrakonazol.

Vid låg syrahalt i magen: i detta tillstånd bryts absorptionen av itrakonazol från kapslarna. Patienter som tar antacida preparat (till exempel aluminiumhydroxid) rekommenderas att använda dem inte tidigare än 2 timmar efter att ha tagit Itrakonazol kapslar. Patienter med achlorhydria eller med hjälp av histaminreceptor H1-blockerare och protonpumpshämmare rekommenderas att ta itrakonazolkapslar med drycker som innehåller cola.

I mycket sällsynta fall, när itrakonazol användes, utvecklades allvarlig toxisk leverskade, inklusive fall av leverfel. I de flesta fall observerades detta hos patienter som redan hade leversjukdom, hos patienter med andra allvarliga sjukdomar som fick systemisk behandling med itrakonazol, såväl som hos patienter som fick andra läkemedel med hepatotoxisk effekt. Vissa patienter identifierade inte uppenbara riskfaktorer för leverskador. Flera av dessa fall inträffade under den första behandlingsmånaden och några under den första veckan av behandlingen. I detta avseende rekommenderas det att regelbundet övervaka leverfunktionen hos patienter som behandlas med itrakonazol. Patienterna ska varna om behovet av att omedelbart kontakta sin läkare vid symptom som föreslår förekomsten av hepatit, nämligen: anorexi, illamående, kräkningar, svaghet, buksmärtor och mörk urin. I händelse av sådana symptom är det nödvändigt att omedelbart avbryta behandlingen och genomföra en studie av leverfunktionen. Patienter med förhöjda koncentrationer av leverenzymer eller leversjukdomar i den aktiva fasen eller om toxisk leverskada tolereras medan andra läkemedel tas, ska inte ges itrakonazolbehandling om inte den förväntade nyttan motiverar risken för leverskada. I dessa fall är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av "lever" enzymer under behandlingen.

Leverdysfunktion: itrakonazol metaboliseras huvudsakligen i levern. Eftersom patienterna med nedsatt leverfunktion ökar den fullständiga halveringstiden för itrakonazol, är det rekommenderat att övervaka koncentrationen av itrakonazol i plasma och vid behov justera dosen av läkemedlet.

Nedsatt njurfunktion: Eftersom den totala eliminationshalveringstiden för itrakonazol ökar något hos patienter med njurinsufficiens, rekommenderas att övervaka plasmakoncentrationen av itrakonazol och om nödvändigt justera dosen av läkemedlet.

Patienter med immunbrist: Den orala biotillgängligheten av itrakonazol kan reduceras hos vissa patienter med nedsatt immunförsvar, till exempel hos patienter med neutropeni, aids-patienter eller genomgår en organtransplantation.

Patienter med systemiska svampinfektioner som utgör ett hot mot livet: På grund av de farmakokinetiska egenskaperna är Itraconazol i form av kapslar inte rekommenderat för att börja behandla systemiska mykoser som utgör ett hot mot patienternas liv.

Den behandlande läkaren bör utvärdera behovet av att ordinera stödjande vård för patienter med aids som tidigare har fått behandling för systemiska svampinfektioner, såsom sporotrichos, blastomycos, histoplasmos eller cryptococcosis (både meningeal och non-meningeal), som är i riskzonen för återfall.

Kliniska data om användning av itrakonazolkapslar i barnpraxis är begränsade. Itrakonazolkapslar ska inte ges till barn, utom i de fall där den förväntade nyttan överväger den möjliga risken.

Behandlingen ska avbrytas om perifer neuropati uppstår, vilket kan vara förenat med att ta itrakonazolkapslar.

Det finns inga tecken på korsöverkänslighet mot itrakonazol och andra azoliska svampmedel.

Påverkan på förmågan att köra bil och arbeta med apparater

Itrakonazol kan orsaka yrsel och andra biverkningar som kan påverka förmågan att köra fordon och annan utrustning som kräver ökad uppmärksamhet vid arbetet.

Läkemedelsinteraktion

1. Läkemedel som påverkar absorptionen av itrakonazol Läkemedel som minskar surhetsgraden i magen, minskar absorptionen av itrakonazol, vilket är förknippat med kapselskalvens löslighet.

2. Läkemedel som påverkar itrakonazolets metabolism. Itrakonazol metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4-isoenzymet. Samspelet mellan itrakonazol och rifampicin, rifabutin och fenytoin, som är kraftfulla inducerare av CYP3A4-isoenzymet, har studerats. Studien visade att i dessa fall minskas biotillgängligheten av itrakonazol och piroxietrakonazol avsevärt, vilket leder till en signifikant minskning av läkemedlets effektivitet. Samtidig användning av itrakonazol med dessa läkemedel, som är potentiella inducerare av mikrosomala leverenzymer, rekommenderas inte. Studier av interaktionen med andra inducerare av levermikrosomala enzymer, såsom karbamazepin, fenobarbital och isoniazid, har inte genomförts, men liknande resultat kan antas.

Potentiella hämmare av CYP3A4-isoenzym, såsom ritonavir, indinavir, klaritromycin och erytromycin, kan öka biotillgängligheten av itrakonazol.

3. Effekten av itrakonazol på metabolismen av andra läkemedel. Itrakonazol kan hämma metabolismen av läkemedel som klyvs av CYP3A4-isoenzymet. Resultatet av detta kan vara en ökning eller förlängning av deras handlingar, inklusive biverkningar. Innan du börjar ta samtidig medicinering bör du rådgöra med din läkare om ämnesomsättningsvägarna för detta läkemedel, som anges i anvisningarna för medicinsk användning. Efter behandlingen upphört plasmakoncentrationen av itrakonazol

minska gradvis beroende på dos och varaktighet. Detta bör beaktas vid diskussion av itrakonazolets migrerande effekt vid samtidig medicinering.

Exempel på sådana droger är:

Läkemedel som inte kan ordineras samtidigt med itrakonazol:

  • terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetylmetadol, sertindol - kombinerad användning av dessa läkemedel med itrakonazol kan orsaka ökning i koncentrationen av dessa ämnen i plasmat och ökar risken för att förlänga QT-intervallet och, i sällsynta fall - inträffandet av atriell fibrillering av ventriklarna (torsade des pointes);
  • CYP3A4-isoenzymmetaboliserade hämmare av HMG-CoA-reduktas, såsom simvastatin och lovastatin;
  • midazolam för oral och triazolam;
  • ergotalkaloider såsom dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin och metylergometrin;
  • blockerare "långsam" kalciumkanaler - förutom en möjlig farmakokinetisk interaktion associerad med en gemensam metabolismvägen involverar isoenzymet CYP3A4, blockerare "långsam" kalciumkanaler kan ha negativ inotrop effekt som förstärks genom samtidig administrering med itrakonazol.

Läkemedel, vilken utnämning är nödvändig för att övervaka deras koncentrationer i plasma, verkan, biverkningar. Vid samtidig administrering med itrakonazol ska dosen av dessa läkemedel, om nödvändigt, minskas:

  • indirekta antikoagulanter
  • HIV-proteashämmare, såsom ritonavir, indinavir, saquinavir;
  • några anticancerläkemedel, såsom Vinca-rosaalkaloiderna, busulfan, docetaxel, trimetrexat;
  • CYP3A4-isozymmetaboliserade blockerare av "långsamma" kalciumkanaler, såsom verapamil och dihydropyridinderivat;
  • några immunsuppressiva medel: cyklosporin, takrolimus, sirolimus (även känd som rapamycin);
  • några CYP3A4-isoenzymmetaboliserade HMG-CoA-reduktashämmare, såsom atorvastatin;
  • vissa glukokortikosteroider, såsom budesonid, dexametason och metylprednisolon;
  • andra droger: digoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotiolam, midazolam intravenösa, rifabutin, ebastin, reboxetin cilostazol, disopyramid, eletriptan, galofatrin, repaglinid.

Ingen interaktion hittades mellan itrakonazol och zidovudin och fluvastatin. Ingen effekt av itrakonazol på metabolismen av etinylestradiol och noretisteron noterades.

4. Effekt på plasmaproteinbindning.

Studier har visat att ingen växelverkan mellan itrakonazol och läkemedel såsom imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid och sulfametazin i bindningen till plasmaproteiner.

Analoger av läkemedlet Itrakonazol

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Itrakonazol ratiopharm;
  • Itramikol;
  • Kanditral;
  • Mikonihol;
  • Orungal;
  • Orungamin;
  • Orun;
  • Rumikoz;
  • Teknazol.

Analoger om den terapeutiska effekten (lösningar för behandling av flerfärgade lavar):

  • Akriderm;
  • Amiklon;
  • Atifin;
  • Binafin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • imid;
  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Ifenek;
  • candide;
  • Canison;
  • ketokonazol;
  • Keto plus;
  • klotrimazol;
  • Lamisil;
  • Lamisil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mikogal;
  • Mikozoral;
  • mikomaks;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumikoz;
  • Terbizil;
  • Terbiks;
  • Triderm;
  • flukonazol;
  • Flucostat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungoterbin;
  • Fungerbin Neo;
  • ekzifin;
  • Ekzoderil.

Itrakonazol: orsaker till hög effektivitet och popularitet

Itraconazol representerar ett av de mest effektiva svampdödande läkemedlen i den senaste generationen, och har ett stort antal applikationer, som har ett minimum antal biverkningar och får användas även i barndomen. Detta beror på balans och rimlighet hos produktens sammansättning, användarvänlighet och möjlighet att välja doseringsform. Samtidigt har alla sorter av itrakonazol som erbjuds idag till salu en uttalad effekt på neutraliseringen av alla typer av svampinfektioner.

Med hjälp av beredningen i fråga är det möjligt att bearbeta huden även på svårtillgängliga platser, även känsliga delar av huden och djupa veck visar inte allergiska manifestationer när man använder drogen Itrakonazol. Lokalisering av den patologiska processen spelar ingen roll: överallt förstör läkemedlet svampinfektionen, rensar huden och eliminerar spår av inflammatoriska processer som kan följa dessa lesioner. Idag kommer vi att överväga bruksanvisningen och priset på itrakonazol, recensioner om det och läkemedelsanalogerna.

Funktioner av drogen

Användningen av Itrakonazol är inte svårt: salva och grädde absorberas väl av huden, kapslarna och tabletterna absorberas snabbt i magsystemet, och sönderfallsprodukterna elimineras av njurarna inom en månad från början av läkemedlet. Behandlingsregimen bör ordineras av den närstående hudläkaren, som måste göra en fullständig undersökning av de drabbade hudområdena före detta och ta hänsyn till patientens allmänna hälsa.

Neutraliserande och upphängning av processen för att göra kroppen ergosterol, som är nödvändig för den patogena mikroflorans normala utveckling och funktion, eliminerar läkemedlets aktiva substans snabbt möjligheterna för verkan av svampinfektioner. Men även om drogen kommer i kontakt med områden med hälsosam hud, finns det ingen negativ effekt.

Sammansättningen av itrakonazol

Balansen i kompositionen bestämmer både hög grad av effektivitet av itrakonazol och dess hastighet, vilket är viktigt i de avancerade skeden av svamplidor. Den aktiva substansen i läkemedlet är itrakonazol, som finns i lika stora proportioner i olika doseringsformer av läkemedlet.

Följande ingredienser bör tillsättas till hjälpämnen:

  • hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa E-5);
  • metylmetakrylat-sampolymer;
  • dimetylaminoetylmetakrylat;
  • butylmetakrylat;
  • sackaros eller socker.

Dessa ämnen ingår direkt i kapslarna eller salvan; kapselskalet i sig består av en gelatinbas, titandioxid.

Doseringsformer

Läkemedlet erbjuds till försäljning i flera sorter som har en lika uttalad terapeutisk effekt och tillåter på kort tid att bli av med manifestationen och orsaken till svampinfektionen. Tabletter, kapslar, suppositorier, salva och kräm är doseringsformer av frisättningen av läkemedlet Itrakonazol ger en komplicerad effekt på kroppen med olika lokalisering av den patologiska processen.

  • Kapslar och tabletter erbjuds i polymerblåsor med 5-15 stycken vardera, medan blisterpaketet är förpackat i en kartong, på vars yta det finns information om läkemedlets namn, tillverkare och hållbarhet för produkten.
  • Salva och kräm erbjuds i aluminiumrör med en vikt av 15 g, vilka också placeras i kartongförpackningar.

Kostnaden för drogen kan variera något från olika leverantörer, och priset kan sträcka sig från 355 till 890 rubel per förpackning.

Farmakologisk aktivitet

Neutralisering av svampinfektionens mikroflora beror på kompositionen av läkemedlet, balansen av dess komponenter. Den snabba åtgärden i form av att eliminera vävnadsödem, reducera känsligheten hos den drabbade huden, avlägsna inflammationen som åtföljer svamplidor är den huvudsakliga manifestationen av verkan av det aktuella antifungala läkemedlet. Medlet Itrakonazol skiljer sig från dess analoger med hög grad av effektivitet på grund av den aktiva substansens goda reaktivitet och den balanserade kompositionen.

farmakodynamik

Penetration av den aktiva substansen i hudlagret och slemhinnorna sker omedelbart efter att produkten tagits eller applicerats - det förklarar den höga effektiviteten nästan omedelbart efter starten av användningen av detta verktyg.

farmakokinetik

Efter ansökans slut elimineras komponenterna inom kort inom njurarna. På grund av dess höga effekt bör itrakonazol appliceras i en kurs, vars längd bestäms av en hudläkare och som måste vara minst två veckor.

vittnesbörd

Indikationerna för användning av läkemedlet Itrakonazol bör innefatta någon form av kränkning av hudens integritet på grund av dess mekaniska skada under utvecklingen av en svampinfektion på den och förekomsten av inflammatoriska processer av varierande intensitet. På grund av dess sammansättning kan läkemedlet också användas för att lindra svullnad i huden, minska klåda och brinna.

Indikationerna för användning av itrakonazol bör också innehålla följande patologiska tillstånd:

Indikationer för användning av läkemedlet i olika dosformer är svampinfektioner som påverkar hud och slemhinnor, liksom nagelplattor.

Instruktioner för användning

Användningen av läkemedlet utförs genom att applicera den på den drabbade ytan, det behöver inte gnugga in det och pålägga ett fixeringsbandage. Detta gäller för kräm och salva. Ansökningsfrekvensen kan vara olika: 1-3 gånger om dagen beroende på tillståndet på den drabbade ytan. Användningsmetoden bestäms av dermatologen i enlighet med antalet symtom och patientens hudförhållanden. Instruktionen som bifogas läkemedlet låter dig förstå användningsmönstret för varje specifik hudskada.

Kapslar och piller tas oralt med tillräcklig mängd dricksvatten. Dosen måste också bestämmas av läkaren för att förhindra förekomsten av biverkningar. Vanligtvis tilldelas 1 tablett eller kapsel 3 gånger om dagen. Varaktigheten av att ta tabletterna och kapslarna varierar mellan 1-2 och 4 månader utan avbrott, sedan efter pausen kan en andra behandlingskurs ordineras.

Följande beskriver biverkningarna av itrakonazol.

Biverkningar

Biverkningen bör inkludera sannolikheten för pigmentering i det behandlade området av huden vid användning av en salva eller kräm, vilket ökar känsligheten för mekanisk stress samt utseendet av akne av varierande intensitet. Det kan vara ökad torrhet i huden, peeling.

Kontra

I situationer där användningen av detta läkemedel inte kan visas bör det inkludera överkänslighet i huden, individuell intolerans mot verktygets komponenter, njur- eller leverfel.

Särskilda instruktioner

  • Graviditet kräver största försiktighet vid användning av itrakonazol: den ökade aktiviteten när den appliceras på huden kan irritera huden, men dess komponenter tränger inte in i moderkakan och kan inte påverka utvecklingsbarnet negativt.
  • Laktationsperioden och barndomen är också situationer som kräver kontroll av användning av itrakonazol under överinseende av en läkare.

Interaktion med andra droger

Ett integrerat tillvägagångssätt för behandling gör det möjligt att få de snabbaste och mest uttalade resultaten, vilket är särskilt viktigt när kroppen smittas med svampinfektion och försummat av den patologiska processen. Frånvaron av negativa manifestationer vid applicering av itrakonazol med läkemedel med liknande effekt gör det möjligt att förskriva det i en parallellbana.

  • Den undertryckande isoenzym CYP3A4 itrakonazol ökar effekten av Iressa.
  • Itrakonazol kan orsaka en ökning av koncentrationen av läkemedlet Sprysel i blodet, så att du inte kan kombinera dem.
  • Samtidig användning av Vincristine med Itrakonazol leder till neuromuskulära störningar.

Recensioner av drogen Itrakonazol från nagelsvamp, för tröst och andra åkommor ges nedan.

recensioner

  • Enligt recensioner av dem som redan använt drogen Itrakonazol i kampen mot svampinfektion, är det här verktyget inte bara enkelt att använda utan har också en snabb effekt även när den patologiska processen försummas: symtomen på den underliggande sjukdomen reduceras avsevärt, sådana obehagliga manifestationer som svullnad i huden elimineras hennes inflammation och flaking.
  • Naglar med komplex användning av itrakonazol snabbt återställer sin struktur och utseende, blir starkare, eliminerar deras separation och smulning. Och tillgängligheten av kostnaden kan kallas en ytterligare fördel med att använda drogen.
  • Enligt dermatologer är Intarconazol väl lämpat för de som är överkänsliga mot huden, eftersom det vid användning sällan observeras fall av allergiska manifestationer.

Gör itrakonazolv-analoger billigare, berätta nedan.

analoger

Liknande lösningar för kampen mot olika typer av svampinfektion inkluderar Flucinar, Sinaflat, Flucourt, som har visat goda resultat både i komplex terapi och i monoterapi.

Många tvister handlar om frågan om vad som är bättre, itrakonazol eller irunin eller flukonazol. Men det finns ingen konsensus.

itrakonazol

Beskrivning från 04/28/2015

  • Latinska namnet: Itraconazole
  • ATC-kod: J02AC02
  • Aktiv beståndsdel: Itrakonazol
  • Tillverkare: Biocom CJSC (Ryssland), Atoll (Ryssland), Sandoz (Slovenien)

struktur

Kapseln innehåller den aktiva substansen Itraconazol 100 mg

Ytterligare komponenter: gelatin, färgämne, titandioxid.

Släpp formulär

Farmakologisk aktivitet

Antifungalt medel.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Den aktiva substansen härrör från triazol. Producerad syntetiskt har ett brett spektrum av effekter.

Antifungal mekanism är baserad på undertryckande av produktion, syntesen av ergosterol i svampens cell. Aktiv mot mögelsvampar, dermatofyter, jästsvampar.

Effektiviteten av antifungal behandling utvärderas en månad efter avslutad behandling (för mykoser). Vid onychomykos utvärderas effektiviteten som nagelplattans förändringar (6-9 månader).

Indikationer för användning

Itrakonazol kapslar administreras med pityriasis versicolor, ringorm, keratomikozah, systemisk mykos, oral candidiasis, vulvovaginal candidiasis, kryptokockos, systemisk aspergillos, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrikos, blastomykos, tropisk mykos.

Kontra

Itrakonazol är inte indicerat under applicering midozolama, triazolama.yu nisoldpina, ergotalkaloider, substraten isoenzym SYR3A4, intolerans.

Läkemedlet är inte ordinerat för amning, under graviditetsgraviditet.

Biverkningar

Itrakonazol kan orsaka allergiska reaktioner, trombocytopeni, serum sjukdomar, leukopeni, anafylaktiska reaktioner, hypertriglyceridemi, hypokalemi.

Nervsystemet: hypersthesi, parestesi, yrsel, perifer neuropati.

Andningsorgan: lungödem.

Mag-tarmkanalen: diarré, dyspepsi, levertoxicitet, ökad leverenzymsystem, kräkningar, förstoppning, hepatit, brott mot smakuppfattning, hyperbilirubinemi, epigastriesmärta.

Sense organ: tinnitus, konstant dövhet, suddig syn, diplopi.

Kanske utveckling av artralgi, myalgi, urininkontinens, pollakiuri, erektil dysfunktion, menstruationssjukdomar, svullnad.

Itrakonazoltabletter, användningsanvisningar (metod och dosering)

Är inne, önskad tid för inträde - efter måltider.

Vulvovaginal candidiasis: två gånger dagligen, 200 mg eller 3 dagar, 200 mg en gång om dagen.

Dermatomykos: 7 dagar i en dos av 200 mg per dag, eller 15 dagar i en dos av 100 mg en gång om dagen.

Pityriasis versicolor: 7 dagar, 200 mg dagligen.

Oral candidiasis: 15 dagar, 100 mg dagligen.

Vid mykoser på händerens hudplattor utförs antifungal behandling två gånger med ett intervall på tre veckor. Eliminering av nagelplattor och huden är långsam.

Instruktioner för användning av itrakonazol för systemisk aspergillos: 2-5 månader, 200 mg dagligen.

överdos

Fall är inte korrigerade.

interaktion

Absorptionen av läkemedlet bryts medan kroppen är läkemedel som minskar magsyra. Fenytoin, rifampin, rifambutin och andra inducerare av isoenzymet SYR3A4 försämra biotillgängligheten av det svampmotverkande medlet. Hämmare av detta enzym har motsatt effekt. Medan utse BCCI, antitumörmedel (trimetrexat, docetaxel, busulfan, vincaalkaloider), immunsuppressiva medel (sirolimus, takrolimus), kortikosteroider, digoxin, antikoagulantia måste vara försiktig.

Försäljningsvillkor

Förvaringsförhållanden

På en torr, mörk plats otillgänglig för barn vid en temperatur på 15-25 grader Celsius.

Hållbarhet

Inte mer än två år.

Särskilda instruktioner

Förebyggande av reinfektion består i samtidig antifungal behandling av alla könspartners som har kontaktats och i noggrann överensstämmelse med reglerna för personlig hygien. Antifungal behandling innebär abstinens från sexuell aktivitet under hela behandlingsperioden.

Om, efter avslutad antifungal behandling, symtomen på sjukdomen kvarstår, utförs en upprepad mikrobiologisk undersökning för att bekräfta diagnosens korrekthet. I allvarlig neutropeni föreskrivs itrakonazol för misslyckande av förstahandsbehandling.

När riskfaktorer för CHF upptäcks (svårt ödem, hjärtsjukdom i hjärtsjukdomar, kranskärlssjukdom, svår lungpatologi, KOL) stoppas antifungal behandling. Användningen av ett antimykotiskt läkemedel kan orsaka dövhet (övergående och permanenta former).

Analoger Itrakonazol

Läkemedels analoger är: Isolering, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, MFI, Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaksol, trioxan, Funit, Eszol.

Recensioner för Itraconazole

Effektiv botemedel mot mykoser, candidiasis och antimykotisk terapi.

Enligt recensioner av itrakonazol lämnat av patienter kan agenten orsaka biverkningar.

Pris Itraconazole, var att köpa

Priset på itrakonazol i tabletter på 100 mg är 340-420 rubel per paketnummer 14.

Det är möjligt att köpa medicin i Ukraina, till exempel i Kharkov till ett pris på 110-480 UAH för liknande förpackningar, beroende på tillverkaren.

Itrakonazol: frisättningsform, användning, analoger, recensioner och pris

Drogen Itrakonazol (gel, suppositorier, tabletter eller salva) används för att eliminera ringmaskar, lokaliserade i olika delar av människokroppen. Sammansättningen av läkemedlet innefattar en biologiskt aktiv substans (itrakonazol) och hjälpingredienser:

  • sackaros;
  • hydroxipropylmetylcellulosa;
  • dimetylaminoetylmetakrylat, butylmetakrylat och metylmetakrylat-sampolymer;
  • gelatin;
  • glycerol;
  • polyetylenglykol;
  • nipagine;
  • natriumlaurylsulfat;
  • tennondioxid;
  • indigo karmin;
  • Azorubin.

Femakokinetik och läkemedelskaraktärisering

Vetenskapliga studier har visat att terapeutiska koncentrationer av ett bioaktivt läkemedelssubstans detekteras inom 14-30 dagar efter utgången av en månadsbehandling. Läkemedlet identifieras också i bindvävsproteinet i nagelplattan - keratin.

Itrakonazol och dess analoger är representanter för antisvamptriazolruppen. Dessa läkemedel är mycket effektiva mot många patogener. Aktivitetsmekanismen för läkemedlet är associerad med inhibering av syntesen av ergosterol - en nyckelkomponent i patogencellsbiomembran.

Läkemedlet levereras till läkemedelsmarknaden i vårt land i olika former (kapslar, tabletter, lösningar, geler, salvor). Analoger av läkemedlet används oftast vid behandling av mykos i andningssystemet. Sällan attackerar en svampinfektion patientens nagelplatta. I detta fall är det lämpligt att använda salva. Antimykotiska medel används också för att behandla patienter i vilka halsen, munhålan och matsmältningskanalen påverkas av dermatomycetes. För att lindra symtom på skalig depriving (psoriasis), föreskriver dermatologer Itraconazol-salva.

Instruktioner för användning

Ett läkemedel är förskrivet för diagnos av följande patologier:

  • kryptokock meningit;
  • ringorm;
  • svamp onychia;
  • djupblastomycos;
  • aspergillos;
  • Europeisk blastomykos
  • sporotrikos;
  • oral candidiasis, vulvovaginal;
  • svampsjukdomar i ögat;
  • hud mykotiska skador
  • tropiska svampinfektioner;
  • pityriasis versicolor;
  • retikuloendotelial cytomykos;
  • parakoccidioidomykos;
  • kromomykos.

Om vi ​​pratar om effektivitet är det, trots de ganska omfattande indikationerna för läkemedlet Itrakonazol, tvetydigt vittnesbörd om det.

Särskilda anvisningar för användning

Itrakonazol, liksom dess analoger, måste tas i strikt överensstämmelse med terapeutens rekommendationer, eftersom de uppvisar en negativ inotropisk effekt. Den speciella litteraturen beskrev också fall av hjärtkompensation i samband med utnämningen av det specificerade läkemedlet.

Läkemedlets regim kan förändras något om patienten använder minst en av följande läkemedel:

  • Omezol;
  • ranitidin;
  • pantoprazol;
  • rabeprazol;
  • Ranital;
  • Famosal;
  • Ezometrazol;
  • Omefez;
  • omeprazol;
  • Famopsin;
  • nizatidin;
  • ramipril;
  • Cytotec.

Analoger av läkemedlet

Statistiken visar att antalet patienter med mykotisk patologi ökar varje år. På grund av att priset på läkemedlet Intraconazole är långt ifrån överkomligt för alla patienter, bestämmer de sig för att köpa analoger (ersättare) av de angivna metoderna. Det är värt att notera att dessa läkemedel är ganska populära bland köparna i vårt land. Faktum är att frågan om valet av läkemedel endast ska fattas av en kompetent specialist. Priset på läkemedel i apotek varierar mellan 300 och 500 rubel, vilket beror på tillverkaren.

Strukturala analoger av itrakonazol:

  • Mikostop;
  • Rumikoz;
  • Kanazol;
  • Intramikol,
  • Sporagal;
  • Mikonihol;
  • Intrungal;
  • Sporaksol;
  • Kanditral;
  • Itrazol;
  • Orungal;
  • Irunine;
  • Orungamin;
  • Ikonazol;
  • Orun;
  • Teknazol.

Analoger av läkemedlet för terapeutisk verkan är:

  • suppositorier vaginala: Candide, Zalain, Imidil;
  • kapslar: Flukostat, Itrakon, Izol, Metriks, Fluzamed;
  • tabletter: Fucis, Exifin, Binafin, Ketokonazol;
  • geler, krämer, salvor: Terbizil, Lamitel, Akriderm, Atifin, Exifin, Mikomax, Imidil, Mycozoral, Ifenek, Triderm, Canison, Fungerbin, Terbix.

Kontra

Instruktioner för användning av triazol-antisvampmedel har många kontraindikationer. Itraconazol bör till exempel inte ordineras till patienter under graviditet och amning såväl som om det finns allergiska reaktioner på huvudkomponenterna i läkemedlet. Under perioden med antimykotisk behandling är det nödvändigt att avstå från sexuell aktivitet eller att använda mycket effektiva moderna preventivmedel under sex.

Instruktionerna för användning innehåller information som Itraconazol inte rekommenderas för patienter med njur-, hjärtdysfunktion, ischemi och allvarliga lungsjukdomar. Läkemedel från gruppen antimykotiska triazoler ska inte tas i dubbel dos, eftersom detta kan skada din hälsa. Priset på Internazol och dess substitut, enligt patienterna, rättfärdigar helt effektivt effektiviteten av detta verktyg, är i princip överkomligt för köparen.

Biverkningar

Itrakonazol kan orsaka illamående, yrsel, diplopi (delad bild). Under medicineringsperioden bör du avstå från att köra bil och arbeta med hög precisionsutrustning. De viktigaste kliniska effekterna av läkemedlet innefattar följande kliniska tecken:

  • hudutslag;
  • migrän;
  • intestinal flatulens
  • obehaglig smak i munnen;
  • diarré;
  • svår hud klåda
  • ökad trötthet
  • esofagit;
  • förstoppning;
  • nässelfeber;
  • hudutslag;
  • angioödem;
  • alopeci;
  • petechial gingival hematom
  • hepatit;
  • feber;
  • kraftiga magkramper
  • minskad libido;
  • menstruationssjukdomar;
  • ökad aktivitet av leverenzymer (transaminaser);
  • dysmenorré;
  • myalgi;
  • takikardiya;
  • lungödem;
  • hypokalemi;
  • perifer neuropati;
  • ödem syndrom;
  • dåsighet;
  • impotens;
  • albuminuri;
  • giperkreatinemiya;
  • njurdysfunktion
  • värkande leder
  • anorexi.

Interaktion med andra läkemedel

Innan du skriver ett antimykotiskt medel måste terapeuten samla in anamnestic data, det vill säga ta reda på vad patienten klagar över och klargöra om han inte tar några läkemedel vid denna tidpunkt. Detta gäller huvudsakligen följande läkemedel:

  • dasatinib;
  • aliskiren;
  • tamsulosin;
  • darifenacin;
  • kolkicin;
  • sildenafil;
  • Ibrutinib;
  • everolimus;
  • fenytoin;
  • rifabutin,
  • sunitinib;
  • nevirapin;
  • nilotinib;
  • isoniazid;
  • nevirapin;
  • efavirenz;
  • vardenafil;
  • salmeterol;
  • Temsirolimus.

Förutom alla ovanstående läkemedel måste läkaren, innan du förskriver itrakonazol, också höra om användningen av följande läkemedel:

  • proteas blockerande hjälpmedel;
  • kosttillskott;
  • vatten och fettlösliga vitaminer;
  • hormoner;
  • antibakteriella medel;
  • antikoagulantia;
  • antibiotika.

Överdosering och recensioner

Vid överdosering utförs magsvikt så snabbt som möjligt, sedan föreskrivs naturligt (aktivt kol) eller syntetiskt (Sorbex, Phosphalugel) adsorbenter. Vid hemodialys utsöndras inte den aktiva substansen itrakonazol från kroppen. Det finns inga specifika motgift.

På specialiserade webbplatser kan du hitta ganska blandade recensioner om effektiviteten av ovanstående läkemedel. Många patienter och läkare hävdar att detta läkemedel och dess analoger inte löser problemet med en svampsjukdom. Om vi ​​tar hänsyn till alla positiva och negativa aspekter av antifungala läkemedel baserat på triazoler kan vi därför dra slutsatsen att det är bäst att leta efter ett alternativ till dem - mer effektivt och mindre giftigt för kroppen. Glöm inte heller att risken för biverkningar och hälsoproblem ökar med självbehandling eller bristande överensstämmelse med rekommendationer från en specialist.

itrakonazol

Itrakonazol: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Itraconazole

ATX-kod: J02AC02

Aktiv beståndsdel: Itrakonazol

Tillverkare: Biocom CJSC (Ryssland), Atoll (Ryssland), Sandoz (Slovenien)

Aktualisering av beskrivning och foto: 05/14/2018

Priserna på apotek: från 286 rubel.

Itrakonazol är ett bredspektrum antifungalt oralt medel.

Släpp form och sammansättning

Doseringsform - kapslar: storlek №0, fast gelatinösa, beroende på tillverkaren - med en vit kropp och en röd lock eller lock med huset och en orange färg, eller med huset öppet gelatin och oblekt ogenomskinlig, blå (1, 3, 4 5, 6, eller 7 bitar i blåsorna, i en kartong knippe förpackningar 1-5 ;. 5 eller 10 st i blister i en papp bunt förpackningar 1-6 eller 10;.. 15 bitar i blisterförpackningar, i blisterförpackning kartong förpackning 1,. 5, 10, 15, 20, 30, 50 eller 100 enheter per polymer burkar, i en kartong 1 ANCA).

Aktiv ingrediens: itrakonazol, i 1 kapsel - 100 mg.

Sammansättningen av ytterligare ämnen varierar beroende på tillverkaren av läkemedlet.

Vita kapslar med röd keps:

  • Hjälpkomponenter: Neutrala pellets (sockersfärer), propylenglykol 20 tusen, povidon K-30, hypromellos E5 (NRME-E5), sackaros, Eudragit E-100 (sampolymer av metyl, butylmetakrylat och dimetylaminoetylmetakrylat);
  • kapsel: gelatin, metylparahydroxibensoat, propylparhydroxibensoat; kroppsfärg - titandioxid (E 171); Färgämnena på locket är titandioxid (E 171), Ponso 4R (E 124) och solnedgången är gul (E 110).

Kapslar med väskan och ett lock av orange färg:

  • Hjälpkomponenter: sockerpellets, poloxamer 188 (lutrol) mikroniserad, hypromellos, poloxamer 188 (lutrol);
  • kapsel: gelatin, renat vatten, titandioxid, färgämne sol-solnedgång gul.

Kapslar med en kropp av transparent naturlig färg av gelatin och ett ogenomskinligt blått lock:

  • Hjälpkomponenter: socker nibs (sackaros, stärkelsesirap), sackaros, natrium metylparahydroxibensoat, propylparahydroxibensoat natrium-, Hypromellos, butylmetakrylat, dimetylaminoetylmetakrylat-sampolymer [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
  • kapsel: kropp - gelatin; cap - gelatin, titandioxid och indigo karminfärg.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Itrakonazol är ett triazolderivat, ett syntetiskt antifungalt medel, vars mekanism orsakas av hämning av biosyntesen av den huvudsakliga komponenten av cellmembranet av svampen - ergosterol involverad i att upprätthålla den strukturella integriteten hos membranet. På grund av nedsatt syntes förändras således membranpermeabiliteten och celllysen.

Läkemedlet är aktivt mot infektioner orsakade av följande svampar: dermatofyter (Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), jästliknande svampar (Candida spp, inklusive C. krusei, C. tropicalis, C. albicans och C. parapsilosis. och Malassezia spp., Cruptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (Inklusive H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, och många andra.

Candida-arter som Candida glabrata, Candida tropicalis och Candida krusei är minst känsliga för verkan av itrakonazol.

Itrakonazol är inte aktivt mot följande svampar: Scopulariopsis spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, Zygomycetes (Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Absidia spp, Mucor spp....)....

Resistens mot azoler, inklusive itrakonazol, utvecklas långsamt och är oftast orsakas av flera genetiska mutationer. Mekanismerna för bildningen av resistens inkluderar överuttryck ERG11 gen som kodar för ett enzym 14α-demetylas, vilket är det primära målet för verkan av azoler, ERG11 och punktmutationer som leder till aktivering av transportsystemet och / eller minska bindning av enzymer med azoler, vilket ökar utsöndringen av läkemedlet.

Det finns rapporter om stammar av Aspergillus fumigater som är resistenta mot itrakonazol.

I studier noterades korsresistensen av Candida spp. Svampar. till droger från gruppen azoler, men motståndet mot en av drogerna i denna grupp betyder inte nödvändigtvis förekomsten av resistens mot andra läkemedel från samma grupp.

farmakokinetik

Vid upprepad användning ackumuleras itrakonazol i blodplasma. Maximal koncentration (Cmax) och arean under "koncentration-time" -kurvan (AUC) med långvarigt intag är 4-7 gånger högre än i en enstaka dos. Likvärdeskoncentrationen av läkemedlet uppnås vanligen inom 15 dagar. Vid användning av itrakonazol 1 gång per dag är den maximala jämviktskoncentrationen i plasma ca 2 μg / ml.

Efter att läkemedlet har stoppats minskar koncentrationen av substansen i blodplasmen till ett nästan odetekterbart värde i 7-14 dagar beroende på den dos som användes och varaktigheten av behandlingen.

Slutlig halveringstid: med en engångsdos - 16-28 timmar, med flera doser - 34-42 timmar.

Efter oral administrering absorberas itrakonazol snabbt. Cmax i plasma uppnås inom 2-5 timmar. Absolut biotillgänglighet är cirka 55%. Maximal biotillgänglighet noteras vid användning av läkemedlet omedelbart efter en måltid.

Kommunikation med plasmaproteiner (huvudsakligen albumin) är 99,8%. Affiniteten hos substansen för lipider noteras också. Fördelningsvolymen mer än 700 liter. Koncentrationer i mage, njurar, mjälte, muskler, ben och lungor är 2-3 gånger högre än i plasma. Samtidigt är koncentrationen av itrakonazol i vävnader innehållande keratin (särskilt i huden) ungefär 4 gånger högre än koncentrationen i plasma.

Trots det faktum att i israkonazol i cerebrospinalvätskan är signifikant lägre än i plasma har läkemedlet visat effekt mot patogener närvarande i cerebrospinalvätska.

Itrakonazol metaboliseras huvudsakligen med deltagande av CYP3A4-isoenzym i levern med bildandet av ett stort antal metaboliter, vars huvudsakliga betydelse är hydroxitrakonazol - in vitro har det en antifungal aktivitet som kan jämföras med itrakonazol.

Cirka 35% av substansen utsöndras av njurarna som inaktiva metaboliter, cirka 54% av tarmarna.

Omfördelningen av läkemedlet från vävnaderna innehållande keratin är obetydlig, därför är dess utsöndring från dessa vävnader associerad med regenerering av epidermis. I huden, i motsats till blodplasma, fortsätter koncentrationen av itrakonazol i 2-4 veckor efter utgången av 4 veckors behandlingstid och i nagelkeratin - i 6 månader efter utgången av 3 månaders behandlingstakt.

Eftersom itrakonazol metaboliseras huvudsakligen i levern, efter en enstaka dos på 100 mg, är den genomsnittliga maximala koncentrationen hos patienter med levercirros betydligt lägre än hos friska frivilliga. Det finns ingen information om den långsiktiga användningen av läkemedlet för antimykotisk behandling hos patienter med samtidig cirros.

Information om användning av itrakonazol i oral doseringsform för behandling av patienter med nedsatt njurfunktion är begränsad. Dialys påverkar inte clearance och halveringstiden för itrakonazol eller hydroxitrakonazol.

Indikationer för användning

Itrakonazol - ett läkemedel för behandling av infektioner orsakade av mottagliga patogener:

  • onychomycosis orsakad av dermatofyter och / eller jästliknande svampar;
  • hudskador och slemhinnor: candidiasis i munslimhinnan; vulvovaginal candidiasis; ringorm; svampkeratit; pityriasis versicolor;
  • systemiska mykoser: sporotrichos; histoplasmos; systemisk aspergillos och candidiasis; parakoccidioidomykos; blastomykos; kryptokockos (inklusive kryptokock meningit); andra sällsynta systemiska eller tropiska mykoser.

Kontra

  • fruktosintolerans, brist på sukras / isomaltos, malabsorption av glukos och galaktos;
  • kroniskt hjärtsvikt, inklusive en historia (med undantag för extremt farliga eller livshotande infektioner);
  • graviditet och amning
  • barn upp till 3 år
  • samtidig användning av midazolam (oral), triazolam, nisoldipin, eletriptan, CYP3A4 isoenzymsubstrat, ergotalkaloider (ergotamin, dihydroergotamin, ergometrin, metylergometrin);
  • överkänslighet mot någon del av läkemedlet.

Relativa kontraindikationer (tillstånd / situationer som kräver försiktighet):

  • allvarliga kränkningar av lever och njurar
  • överkänslighet mot andra droger från gruppen azoler;
  • barn och ålderdom
  • samtidig användning av läkemedel som kan förändra koncentrationen av itrakonazol i blodplasma, och innebär att koncentrationen av dessa i plasma kan förändras under inverkan av itrakonazol.

Instruktioner för användning Itrakonazol: Metod och dosering

Kapslar ska tas oralt, svälja hela, omedelbart efter en måltid.

Behandling av onychomycos orsakad av dermatofyter och / eller mögel- och jästliknande svampar kan utföras enligt ett av två system:

  1. Kontinuerlig behandling för skador på nagelplattan på fötterna, inklusive de med naglar i händerna: 200 mg per dag i 3 månader.
  2. Pulsbehandling: 200 mg 2 gånger dagligen i 1 vecka, följt av en 3 veckors paus. Vid skador på nagelplattorna på händerna utförs 2 sådana kurser, om naglarna på fötterna är skadade (med eller utan naglar i händerna) - 3 kurser.

Det är möjligt att bedöma resultatet av behandlingen 6-9 månader efter avslutad terapeutisk kurs, vilket är förknippat med en långsammare borttagning av itrakonazol från nagelplattan jämfört med plasma.

Instruktioner för dosering med skador på huden och slemhinnorna:

  • oral slemhinnekandidats: 100 mg 1 gång per dag i 15 dagar;
  • vulvovaginal candidiasis: 200 mg 2 eller 1 gång per dag i respektive 1 eller 3 dagar;
  • dermatomykos av slät hud: 100 eller 200 mg 1 gång per dag med en kurs om 15 respektive 7 dagar;
  • svampkeratit: 200 mg 1 gång per dag i 21 dagar, beroende på utvecklingen av den positiva behandlingen, kan behandlingens längd justeras.
  • pityriasis versicolor: 200 mg 1 gång per dag i 7 dagar;
  • lesioner av högt keratinerade områden i huden (händer och fötter): 200 mg 2 gånger om dagen eller 100 mg 1 gång om dagen med en kurs om 7 eller 30 dagar.

Om immuniteten försämras (i fråga om transplanterade organ, neutropeni eller aids) kan biotillgängligheten av itrakonazol minska, vilket kräver en dubbelt ökning av dosen.

Det är möjligt att bedöma resultatet av behandlingen i 2-4 veckor efter slutet av den terapeutiska kursen, som är associerad med en långsammare jämförelse med plasma, utsöndring av itrakonazol från huden.

Dosering av läkemedlet för systemiska mykoser och den genomsnittliga behandlingenstiden (den kan justeras beroende på effektiviteten av behandlingen):

  • aspergillos: 200 mg 1 gång per dag i 2-5 månader. Om infektionen är invasiv eller sprids ökas dosen till 200 mg 2 gånger om dagen.
  • candidiasis: 100 eller 200 mg 1 gång per dag i en kurs från 3 veckor till 7 månader. Om sjukdomen är invasiv eller sprids ökas dosen till 200 mg 2 gånger om dagen.
  • blastomycos: dosen bestäms individuellt och kan variera från 100 mg 1 gång per dag till 200 mg 2 gånger om dagen, varaktigheten av behandlingen är 6 månader;
  • kromomykos: 100 eller 200 mg 1 gång per dag i 6 månader;
  • histoplasmos: 200 mg 1 eller 2 gånger om dagen i 8 månader;
  • parakoccidioidomycos: 100 mg 1 gång per dag med en kurs på 6 månader *;
  • sporotrichos: 100 mg 1 gång per dag i 3 månader;
  • kryptokock meningit **: 200 mg 2 gånger om dagen, behandlingens varaktighet - 2-12 månader;
  • kryptokockos **: 200 mg 1 gång per dag, behandlingstiden är från 2 till 12 månader.

* Det finns inga data om effektiviteten av denna dos för behandling av parakoccidioidomykos hos AIDS-patienter.

** För cryptococcus i centrala nervsystemet i alla patienter, kryptokocker och kryptokock meningit hos patienter med nedsatt immunförsvar, används Itraconazol endast om de första linjens läkemedel var ineffektiva eller inte kunde ordineras av vissa skäl.

Biverkningar

Fördelningen av biverkningar efter frekvent förekomst: Mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - från ≥ 1/100 till