mikomaks

Beskrivning från och med 09.06.2016

  • Latinska namnet: Mycomax
  • ATC-kod: J02AC01
  • Aktiv ingrediens: Flukonazol (flukonazol)
  • Tillverkare: Zentiva k.s (Tjeckien), Fresenius Kabi Österrike (Österrike)

struktur

En kapsel kan innehålla 50 mg 100 mg eller 150 mg flukonazol. Valfritt: laktosmonohydrat, förgelatiniserat stärkelse, kolloidal kiseldioxid, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat.

En milliliter infusionslösning innehåller 2 mg flukonazol. Valfritt: natriumklorid, injicerbart vatten.

Släpp formulär

Mikomax tillverkas i form av tabletter av 50 mg och 100 mg nr 7 i en blister och 150 mg nr 1 eller nr 3 i en blister, såväl som i form av en injektionslösning av 100 ml nr 1.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik och farmakokinetik

Läkemedlet Micomax, med den aktiva ingrediensen flukonazol, är medlem i den antimykotiska atriazolklassen av läkemedel med en kraftfull selektiv inhiberande effekt på syntesen av ergosterol som förekommer i cellmembranerna i mikromyceter (svampar). Den antifungala verkningsmekanismen för flukonazol är baserad på dess förmåga att specifikt inhibera aktiviteten hos P-450 isozym-svampsystemet.

Effekten av läkemedlet observeras i relation till opportunistiska mykoser, inklusive mykoser, som framkallas av svampar: Candida spp. (Candida spp.), Inklusive deras generaliserade former, vilka manifesterar sig på bakgrunden av immunosuppression; Cryptococcus genus (Cryptococcus neoformans), inklusive intrakraniella infektioner; Trichophyton spp. Species och microsporum (Microsporum spp.) Arter. Effekten av flukonazol noteras också i relation till endemiska mykoser orsakade av svampar: släktet av koccidioider (Coccidiodes immitis), inklusive intrakraniella infektioner; Blastomycetes-släktet (Blastomyces dermatilidis) och histoplasma-släktet (Histoplasma capsulalum), inklusive deras manifestation under immunosuppression.

Det finns rapporter om episoder av förekomst av superinfektion orsakad av Candida-svampar, som inte hör till Candida albicans-arter (vaginal candidiasis, tröst), som ofta uppvisar naturligt motstånd mot verkan av flukonazol (i synnerhet Candida krusei). I sådana fall kan det vara nödvändigt att ordinera alternativa antifungala terapeutiska läkemedel.

Flukonazol karakteriseras av hög specificitet med avseende på isoenzymerna från P450-systemet i svampen och minimal effekt på dessa isoenzymer i människokroppen. Så en enda och upprepad användning av 50 mg flukonazol påverkar inte ämnesomsättningen av antipyrin. Dagligt dagligt intag av 50 mg flukonazol i 28 dagar ledde inte till en förändring av plasmakoncentrationen av testosteron hos män eller könshormoner hos kvinnor i fertil ålder. Användningen av flukonazol i en daglig dos på 200-400 mg åtföljs inte av en kliniskt signifikant förändring av nivån av endogena steroider och har i grunden påverkat det hormonella svaret hos friska män till administrationen av ACTH.

Vid oral administrering observeras en tillräckligt snabb och fullständig absorption av flukonazol i mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten är vid 90%. Plasma Cmax, med ett internt intag av 150 mg flukonazol på tom mage, är 90% jämfört med denna indikator, observerad med / i införandet av samma dos. Parallell mat påverkar inte absorptionen av läkemedlet. TCmax varierar inom 30-90 minuter.

Med inre och / eller i användning i alla biologiska vätskor i människokroppen registreras en hög koncentration av flukonazol. I sputum och saliv motsvarar dess nivå plasmainnehållet. Plasmakoncentrationen av flukonazol är dosberoende. Hos patienter med svampinflammation har cerebrospinalvätska en nivå av flukonazol och når 80% av plasmakoncentrationen. Css i nivån 90% uppnås efter 4-5 dagar med en daglig enstaka dos av flukonazol.

Vid applicering på den första behandlingsdagen, observeras en laddningsdos av flukonazol (dubbelt så hög som vanligt), Css i nivån 90% redan den andra dagen. Vd närmar sig den totala vattennivån i människokroppen. Kommunikation med plasmaproteiner är 11-12%.

I svett, stratum corneum, dermis och epidermis finns flukonazol i koncentrationer som överstiger plasmavärdena. Med en engångsdos på 150 mg flukonazol per vecka var koncentrationen i stratum corneum 23,4 μg / g, och när du tar en liknande dos igen, efter 7 dagar redan 7.1 μg / g. Efter 4 månaders behandling med en engångsdos flukonazol per vecka vid 150 mg dos var koncentrationen i friska naglar 4,05 μg / g och i smittade naglar var det 1,8 μg / g. Sex månader efter att läkemedlet avbröts kunde det fortfarande upptäckas att koncentrationen i naglarna av flukonazol var

T1 / 2 är ca 30 timmar. Fluconazol clearance utförs huvudsakligen av njurarna (cirka 80% i oförändrad form). Fluconazol clearance motsvarar kreatininclearance. Produktmetabolism av läkemedlet i perifert blod upptäcktes inte.

Indikationer för användning

Tabletter och mycomax infusionslösning indikeras för administrering när:

  • generaliserad candidiasis, inklusive disseminerad candidiasis, candidemi och andra invasiva candidala infektioner i vävnader / organ (endokardium, mjälte, bukhinnan, urinväg, ögon, lever, luftvägar etc.), inklusive hos patienter med diagnosen maligna tumörer, immunodepression, andra tillstånd, predisponering för förekomst av candidiasis;
  • kryptokocker, inklusive lung- och hudformer av denna infektion, samt kryptokock meningit, inklusive de som observerats under immunosuppression (organtransplantation, aids);
  • candidiasis av slidanläggningens slimhinnor, mun / hals, candiduri, bronkopulmonell icke-invasiv candidiasis, candidiasis hos huden, inklusive patienter med immunosuppression och förebyggande av AIDS-patienter med orofaryngeal candidiasis;
  • candidal balanit
  • vaginal candidiasis i kronisk återkommande form och akut form, liksom för deras profylaktiska återfall av denna mykotiska infektion;
  • passage av patienter med maligna neoplasmer med strålning eller kemoterapi med cytostatika, vilket leder till att risken för svampinfektioner ökar (i syfte att förebygga)
  • hud mykoser, inklusive mykoser i kroppen, ljumskar och fötter;
  • kutan candidiasis;
  • onychomycosis och pityriasis;
  • djupa endemiska mykoser, inklusive histoplasmos, coccidioidomycosis, sporotrichosparacoccidiomycosis hos patienter med normal immunitet.

Kontra

Mycomax är kontraindicerat för användning i:

  • personlig överkänslighet mot flukonazol, strukturellt liknande azolföreningar eller andra tilläggsredienser i tabletter eller infusionslösningar;
  • graviditet;
  • kombinerad mottagning av terfenadin (för doser över 400 mg flukonazol i 24 timmar), såväl som cisaprid och astemizol (på grund av den möjliga ökningen av QT-intervallet och förekomsten av ventrikulär takykardi)
  • amning;
  • någon ärftlig intolerans av sockerarter
  • patientens kroppsvikt upp till 40 kg, huvudsakligen i barndomen (för tabletter med 100 mg och 150 mg).

Micomax ska noggrant ordineras när:

  • leversvikt;
  • kombinerad mottagning av terfenadin (för doser mindre än 400 mg flukonazol om 24 timmar);
  • njursvikt (kräver anpassning av doseringsregimen);
  • proarytmogena patologier hos patienter med flera riskfaktorer (vattenelektrolytbalansstörning, organisk hjärtsjukdom, samtidig användning av terapeutiska läkemedel som orsakar arytmier);
  • terapi med orala hypoglykemiska läkemedel, sulfonylureaderivat (endast under kontroll av blodglukosenivån, ibland med justering av hypoglykemisk behandling på grund av möjlig utveckling av hypoglykemi).

Biverkningar

Ibland vid applicering av Micomax observerades:

Mikomax, användningsanvisningar (metod och dosering)

Instruktioner för användning Mikomax förutsätter läkemedel för oralpiller och / eller införandet av lösningen i form av infusioner (med ett lösningsmedel med en hastighet av högst 20 mg per minut). Överföring av en patient från en dosform till en annan behöver inte ändras i doseringsregimen.

För vuxna patienter

Vid behandling av kryptokock meningit och andra kryptokockinfektioner ordineras i de första 24 timmarna 400 mg Micomax, varefter en enda applikation av 200-400 mg per 24 timmar övas. Varaktigheten av behandlingen påverkas av läkemedlets kliniska effekt, bekräftad av mykologiska studier. Cryptokock meningit är vanligtvis behandlingsbar i minst 6-8 veckor. För att förebygga återkommande kryptokock meningit hos patienter med AIDS, efter avslutad primär terapeutisk kurs, föreskrivs 200 mg Mycomax per 24 timmar under lång tid.

För candidal candidi i munnen / halsen indikeras en enda daglig applicering av 100 mg flukonazol i 7-14 dagar. Patienter med markant nedsatt immunitet kan kräva en längre behandlingstid.

För behandling av disseminerad candidiasis, candidaemia och annan invasiv candidiasis ordineras 400 mg Micomax vanligtvis den första dagen, varefter de överförs till användning av 200 mg per 24 timmar. Med otillfredsställande klinisk effekt är en ökning av den dagliga dosen till 400 mg tillåten. Vid livshotande candidalinfektioner kan en enda daglig dos ökas till 800 mg. Varaktigheten av behandlingen bestäms i enlighet med den observerade kliniska effekten.

Vid candidiasis av andra lokaliseringar (med undantag av genital candidiasis), inklusive kutan candidiasis, bronkopulmonala icke-invasiva skador, esofagit, candiduri, candidiasis av slemhinnor etc., skulle daglig användning av 100 mg flukonazol i 14-30 dagar vara lämplig.

Förebyggande av eventuell återkommande orofaryngeal candidiasis hos patienter med AIDS kräver varje vecka 150 mg Micomax efter avslutad fullständig primär behandlingskurs.

Vaginal candidiasis (thrush) kan behandlas med en enstaka dos av 150 mg Mycomax. För att minska frekvensen av återfall bör du ta en liknande dos av läkemedlet en gång i månaden (som ett alternativ kan du använda ljus som innehåller flukonazol). Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt och varierar som regel inom 4-12 månader. Behandling av vissa kvinnor kan kräva mer frekvent användning av läkemedlet eller ytterligare recept på suppositorier med flukonazol.

Vid behandling av candidal balanit är en enda applikation av 150 mg Mikomax oftast tillräcklig.

Förebyggande av candidiasis, med tanke på graden av risk för svampinfektion, utförs i enstaka doser av 50-400 mg. Vid hög risk för en generaliserad infektion, till exempel hos patienter med förväntad långvarig eller svår neutropeni, rekommenderas att man använder en dos på 400 mg, som ordineras några dagar före förväntad neutropeni. Med en ökning av antalet neutrofiler med mer än 1000 / mm3 fortsätter de att ta Micomax i ytterligare 7 dagar.

För mykos i huden, inklusive kroppens mykos, ljumsk och fot, är den rekommenderade veckotillgången 150 mg, applicerad i 2-4 veckor. Vissa fotmykoser kan kräva en längre behandling (upp till 6 veckor).

Terapi av onychomycosis utförs med en enda veckodos på 150 mg. Behandlingen fortsätter tills fullständig ersättning av den infekterade spiken med en hälsosam. I regel tar denna process i samband med individuella egenskaper och ålder från 3 till 6 månader, och ibland upp till 12 månader (under terapi av storåspiken). Efter fullständig ersättning av spikplattan kan dess deformerade form förbli.

Vid behandling av skalig depriving är en enskild veckodos normalt lika med 300 mg tas i 2 veckor. Vissa patienter behöver en enstaka dos av 300-400 mg Micomax, andra kan behöva ta 300 mg tre gånger om dagen. Som ett alternativ utövar de en terapeutisk behandling som tar 2-4 veckor med en dos av 50 mg Micomax vid 24 timmar.

Med djupa endemiska mykoser utförs långvarig behandling (upp till 2 år) med användning av 200-400 mg Mycomax om 24 timmar. Varaktigheten av behandlingen är individuell för varje patient och kan variera: 3-17 månader för behandling av histoplasmos; 2-17 månader för behandling av parakoccidiomycos; 1-16 månader för behandling av sporotrichos; 11-24 månader för behandling av coccidiomycosis.

För barn

Varaktigheten av Mikomax hos barn beror också på mykologisk och klinisk effekt. Barn ska inte ges dagliga doser av läkemedlet som överstiger dem hos vuxna patienter vid behandling av liknande infektioner. Vid barns ålder beräknas doserna av Mikomax per kilogram barnets vikt och rekommenderas att tas 1 gång per 24 timmar.

Vid behandling av slemhinnan candidiasis ordineras 3 mg / kg dagligen. För att uppnå en snabb jämviktskoncentration rekommenderas de första dagarna att använda en laddningsdos av fluconazol 6 mg / kg.

Vid behandling av kryptokocks mykos och generaliserad candidiasis rekommenderas att ta 6-12 mg / kg per dag beroende på sjukdommens observerade svårighetsgrad.

Förebyggande av infektioner i barndomscykotika med nedsatt immunitet, med risk för att de förekommer i samband med neutropeni, som kan uppstå som resultat av kemoterapi med cytostatika eller strålbehandling, utförs i en daglig dos av 3-12 mg / kg (i överensstämmelse med varaktighet och svårighetsgrad av inducerad neutropeni).

För äldre patienter

Äldre patienter med normal njurfunktion behöver inte justera doserna av Micomax.

För patienter med njursvikt

En enda användning av Micomax av patienter i alla åldersgrupper med QC mer än 50 ml / min kräver inga förändringar i doseringen. Kursbehandling för patienter i alla åldersgrupper med nedsatt njurfunktion utförs vid initial användning av en laddningsdos i intervallet 50-400 mg (beroende på den observerade mykotiska infektionen). I framtiden, med QA på 11-50 ml / min, föreskrivs en dos flukonazol, som är 50% av den rekommenderade dosen av läkemedlet som används för behandling av svampinfektion. Patienter som genomgår regelbunden hemodialys har förskrivits de vanliga doserna av Micomax som används efter varje dialysdos.

överdos

Med en överdos av Mycomax är förekomsten av hallucinationer och paranoida manifestationer möjlig.

Symtomatisk behandling inklusive rening av mag-tarmkanalen och tvångsdiurit visas. Under 3-timmars hemodialysproceduren av blodplasma utsöndras cirka 50% flukonazol.

interaktion

Den kombinerade användningen av indirekta antikoagulantia, kumarinderivat (till exempel Warfarin) kan provocera en ökning av protrombintiden, vilket kräver konstant övervakning av denna indikator.

Samtidig användning av vissa azoler med terfenadin, på grund av en ökning av QT-intervallet på EKG, ledde till förekomsten av allvarliga hjärtarytmier, inklusive med pirouettakykardi. Flukonazolstudier avslöjade inte en ökning av QT-intervallet när det togs i en daglig dos på 200 mg. Flukonazolintag i dosområdet 400-800 mg resulterade i en signifikant ökning av seruminnehållet i terfenadin. I detta avseende kräver den kombinerade användningen av terfenadin och flukonazol i doser mindre än 400 mg noggrann observation och kontraindiceras i doser av läkemedlet över 400 mg.

Med den kombinerade användningen av flukonazol och astemizol, liksom andra terapeutiska medel, som metaboliseras av cytokrom P450 isoenzymer, utökas inte deras serumkoncentrationer. Därför kräver denna kombination av läkemedel kontinuerlig övervakning av plasmainnehållet och justering av doserna i tid när de ändras.

Hydroklortiazid kan öka plasmakoncentrationen av flukonazol med 40%, men denna kombination av läkemedel behöver inte ändra doserna av Micomax.

Med den kombinerade användningen av Micomax med orala hypoglykemiska läkemedel som härrör från sulfonylurea (glipizid, Glibenclamide, tolbutamid, etc.) observerades en ökning av plasmainnehållet och T1 / 2. Av denna anledning bör med denna kombination av medicinska läkemedel ta hänsyn till sannolikheten för hypoglykemi och noggrant övervaka glukosnivån i blodet. I vissa fall kan det vara nödvändigt att ändra dosregimen av det hypoglykemiska läkemedlet som tas.

Flukonazol ökar plasmakoncentrationen av samtidig administrerad midazolam, vilket kan orsaka psykotiska manifestationer. Effekten av denna interaktion är mer uttalad vid oral administrering av midazolam jämfört med iv administrering av detta läkemedel och kan kräva lägre doser.

Parallell administrering av flukonazol och fenytoin ledde till en kliniskt signifikant ökning av seruminnehållet i det senare. Med den gemensamma utnämningen av dessa läkemedel måste du övervaka plasmakoncentrationen av fenytoin och justera omedelbart doseringsregimen.

Det kombinerade intaget av Rifampicin minskar plasmakoncentrationen av flukonazol med 25% och minskar T1 / 2 med cirka 20%, vilket kräver en ökning av doserna av Micomax.

Den kombinerade användningen av flukonazol och rifabutin leder till en ökning av rifabutins serumnivå, vilket kan vara orsaken till utvecklingen av uveit. I detta avseende kräver den kombinerade användningen av dessa terapeutiska medel konstant övervakning.

Det finns rapporter om utvecklingen av negativa hjärthändelser (inklusive pirouettakykardi) som utlöses genom samtidig administrering av flukonazol och cisaprid. Genomförda kontrollerade studier har visat en signifikant ökning av serumcisapridet och en ökning av QT-intervallet med en daglig daglig dos av 200 mg flukonazol och en parallell fyrafaldig daglig dos på 20 mg cisaprid. På grund av denna effekt av interaktionen mellan dessa läkemedel är deras samtidig användning kontraindicerad.

Hos patienter med en transplanterad njure resulterade den kombinerade administreringen av cyklosporin och en daglig dos av flukonazol 200 mg en liten ökning av plasmakoncentrationen av cyklosporin. Samtidigt förändrades inte serumvolymen av cyklosporin hos patienter med transplanterad benmärg, som tog flukonazol i en daglig dos på 100 mg. Av den anledningen, om det behövs, samtidigt användning av Micomax och cyklosporin, bör du ständigt övervaka plasmakoncentrationen av den senare.

Flukonazol kan öka serumnivåerna av teofyllin. Användningen av 200 mg Micomax i 14 dagar ledde till en minskning av det genomsnittliga serumutrymmet för teofyllin med 18%. I detta avseende kräver patienter som tar teofyllin i höga doser, liksom patienter med sannolikhet för att deoxyllinförgiftning bildas, kontinuerlig övervakning av att symptom på överdos av teofyllin upptäcks i tid.

Höga doser flukonazol (över 400 mg) ökar kliniskt signifikant plasmanhalten av zidovudin, på grund av minskningen av omvandlingen till huvudmetaboliten, vilket kan leda till försämring av biverkningar av zidovudin. När en patient använder denna kombination av läkemedel, är det nödvändigt att regelbundet övervaka sitt tillstånd för bildandet av negativa biverkningar associerade med zidovudin.

Användningen av flukonazol ökar serumkoncentrationen av takrolimus, vilket kan leda till kliniska manifestationer av dess toxicitet (hyperglykemi, nefrotoxicitet, hyperkalemi). I det här fallet kan det vara nödvändigt att minska doserna av den samtidigt administrerade takrolimusen.

Parallell administrering av 50 mg flukonazol och orala preventivmedel avslöjade inte signifikanta förändringar i serumkoncentrationer av levonorgestrel och etinylestradiol. När man tog 200 mg av läkemedlet noterades en ökning med 24% i AUC för levonorgestrel och i 40% av AUC för etinylestradiol. På grund av denna signifikanta effekt av flukonazol på preventiv effekt av orala preventivmedel förväntas inte.

Den undersökta undersökningen av interaktionen av Mikomax avslöjade inte en signifikant minskning av absorptionen av flukonazol med parallell intag av mat, användningen av cimetidin eller bestrålning av hela kroppen före benmärgstransplantation.

Den behandlande läkaren som ordinerar Mikomax bör ta hänsyn till den möjliga utvecklingen av hans andra interaktioner, eftersom forskning om kombinationen av Mikomax med andra läkemedel inte har genomförts.

Försäljningsvillkor

Mycomax tabletter kan köpas utan receptbelagda läkemedel och en infusionslösning vid framställning av sådana.

Förvaringsförhållanden

Tablettens förvaringstemperatur bör inte överstiga 25 ° C och ligga i intervallet 10-25 ° C för en infusionslösning.

Hållbarhet

Båda doseringsformerna av Micomax ska förvaras i 3 år.

Särskilda instruktioner

Alla ovanstående indikationer för användning av läkemedlet Micomax kräver fortsättning av behandlingen med dess användning fram till fullständig remission, bekräftad av kliniska och laboratorieparametrar. Prematur avbrytning av Mikomax leder ofta till återfall. Vid alla stadier av behandlingen är det nödvändigt att övervaka funktionaliteten hos patientens njurar / lever och att övervaka dess hematologiska parametrar.

I sällsynta fall följdes flukonazolbehandling av förändringar i levern av en toxisk natur som kan vara dödlig. Sådana förändringar noterades huvudsakligen hos patienter med allvarliga comorbiditeter. De upptäckta hepatotoxiska effekterna av flukonazol var inte signifikant beroende av användningen av den kumulativa dagliga dosen, behandlingens varaktighet, ålder och kön hos patienten. Som regel var läkemedlets hepatotoxiska effekt reversibel med symtomförsvinnandet efter behandlingens slut. Om någon nedsatt lever- / njursfunktion uppträder under användning av Micomax, ska behandlingen avbrytas.

Patienter med AIDS är mer mottagliga för bildandet av svåra hudförändringar vid användning av olika terapeutiska medel. Vid utslag i en patient med en ytlig mykotisk infektion i samband med användning av Mikomax, ska behandlingen avbrytas. När utslag upptäcks hos patienter med systemiska invasiva mykoser, är det nödvändigt att noggrant övervaka utvecklingen och stoppa Mycomax när det upptäcker bullox manifestationer eller erytem multiforme.

Läkaren bör vara medveten om den sannolika utvecklingen av en ökning av QT-intervallet och pirouett ventrikulär takykardi under användning av Micomax, vilket ibland observeras under behandling med flukonazolpreparat. I de flesta fall observerades denna effekt hos patienter med allvarliga hjärtpatologier och många riskfaktorer, inklusive störningar i saltmetabolism, myopati och samtidig användning av terapeutiska medel som påverkar hjärtfrekvensen.

Infusion Mycomax ska blandas med följande lösningar: glukos (20%); Ringers; Kaliumklorid i glukos; Hartman; natriumbikarbonat (4,2%), natriumklorid (0,9%).

analoger

Analoger Mikomax presenterade droger:

synonymer

Synonymer av Micomax är droger:

För barn

Mycomax tabletter i doser på 100 mg och 150 mg kontraindiceras för behandling av barn som väger mindre än 40 kg.

Med alkohol

Med tanke på den möjliga hepatotoxiciteten hos Mikomax och etanolhaltiga produkter eller drycker är användningen av alkohol under behandling oacceptabel.

Under graviditet och amning

Användning av Mikomax under graviditet är endast tillåtet i undantagsfall av manifestation av allvarliga generaliserade mykoser och svampinfektioner som potentiellt är livshotande för patienten.

Om du behöver behandling med Micomax, ska du sluta amma.

Recensioner Micomax

Huvudsakligen recensioner av Micomax påverkar behandling av tröst (vaginal candidiasis) och svampinfektioner i fötterna. När det gäller effektivitet har denna åtgärd visat sig ganska bra. Terapi med dess användning är som regel kort och i de flesta fall avslutas med framgång. Negativa recensioner av Micomax är relaterade till biverkningar av läkemedlet, som utvecklas ganska ofta och ibland blir allvarliga. Innan du tar Mikomax med trus eller andra mykotiska skador rekommenderas därför att fastställa arten av den patogena svampen, ha passerat de nödvändiga testen, och endast sedan fortsätta med antimykotisk terapi.

Pris Micomax, var du kan köpa

Medelpriset på Mikomax 150 mg är: Tabletter nr 1 - 220 rubel, tabletter nr 3 - 550 rubel.

Flukonazol (Diflucan)

Det finns kontraindikationer. Innan du börjar, kontakta din läkare.

Kommersiella namn utomlands (utomlands) - Alfumet, Afungil, Biozolene, Candivast, Canesoral, Diflucan, Difluzol, Dofil, Felsol, Fluc, Flucess, Fluco, Flucoric, Fluhexal, Flumed, Flunizol, Flutec, flux, Fluzol, Fumycin, Fungata, Fungikon, Fungustatin, Ibarin, Mykantol, Nesporac, Nofung, Syscan, Teczol, Trican, Truecand, Zoltec.

Alla svampdödande droger finns här.

Ställ en fråga eller skriv en recension om drogen (vänligen glöm inte att ta med namnet på drogen i meddelandetexten) här.

Preparat innehållande flukonazol (flukonazol, ATX-kod (ATC) J02AC01):

Diflucan (original Fluconazol) - officiella instruktioner för användning. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!

Klinisk-farmakologisk grupp:

Farmakologisk aktivitet

Antimykotisk medicinering. Flukonazol, en medlem i klassen av triazol-antifungala medel, är en potent selektiv inhibitor av sterolsyntes i cellen av svampar.

Vid administrering och med på / i introduktionen av flukonazol var aktiv i olika modeller av svampinfektioner hos djur. Aktiviteten av läkemedlet demonstrerades i opportunistiska mykos, inkl. orsakad av Candida spp., inklusive generaliserad candidiasis hos immunkompromierade djur; Cryptococcus neoformaner, inklusive intrakraniella infektioner; Microsporum spp. och Trychoptyton spp. Flukonazolaktivitet har också fastställts i modeller av endemiska mykoser hos djur, inklusive infektioner orsakade av Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, inklusive intrakraniella infektioner och Histoplasma capsulatum hos djur med normal och nedsatt immunitet.

Flukonazol har en hög specificitet för svamp enzymer beroende på cytokrom P450. Flukonazolbehandling vid 50 mg / i upp till 28 dagar påverkar inte plasmakoncentrationen av testosteron hos män eller steroidkoncentrationen hos kvinnor i fertil ålder. Flukonazol i en dos av 200-400 mg / hade ingen kliniskt signifikant effekt på nivåerna av endogena steroider och deras svar på stimulering av ACTH hos friska manliga volontärer.

Ett enkelt eller upprepat intag av flukonazol i en dos av 50 mg påverkar inte ämnesomsättningen av antipyrin när de tas samtidigt.

Det har rapporterats om fall av superinfektion orsakad av Candida albicans andra än Candida-stammar, som ofta inte visar känslighet för flukonazol (till exempel Candida krusei). I sådana fall kan alternativ antifungal behandling vara nödvändig.

farmakokinetik

Farmakokinetiken för flukonazol är liknande med på / i inledningen och med intag.

Efter oral administrering absorberas flukonazol väl, plasmaets nivåer (och total biotillgänglighet) överstiger 90% av nivåerna av flukonazol i blodplasman när IV administreras. Samtidig intag påverkar inte absorptionen vid förtäring. Cmax uppnås inom 0,5-1,5 timmar efter intag av flukonazol på en tom mage. Plasmakoncentrationen är proportionell mot dosen.

90% av jämviktskoncentrationen uppnås senast 4-5: e dagen efter starten av behandlingen (med upprepad administrering 1 gång per dag).

Administreringen av laddningsdosen (på 1: a dagen), som är 2 gånger den genomsnittliga dagliga dosen, gör det möjligt att nå en Css på 90% vid 2: a dagen. Den uppenbara Vd ligger nära det totala vatteninnehållet i kroppen. Plasmaproteinbindningen är låg (11-12%).

Flukonazol tränger in i alla kroppsvätskor. Nivåerna av flukonazol i saliv och sputum liknar dess plasmakoncentrationer. Hos patienter med svampinflammation utgör flukonazolnivåerna i cerebrospinalvätskan cirka 80% av dess plasmanivåer.

I stratum corneum, epidermis-dermis och svettvätska uppnås höga koncentrationer som överstiger serumnivåerna. Flukonazol uppbyggs i stratum corneum. När det tas i en dos av 50 mg var 1 timme / koncentration av flukonazol efter 12 dagar 73 mg / g och 7 dagar efter att behandlingen avslutats - endast 5,8 mg / g. Vid användning i en dos av 150 mg 1 gång / vecka. koncentrationen av flukonazol i stratum corneum på den 7: e dagen var 23,4 μg / g och 7 dagar efter den andra dosen togs - 7,1 μg / g.

Koncentrationen av flukonazol i naglarna efter 4 månaders applicering i en dos av 150 mg 1 gång per vecka var 4,05 mcg / g i friska och 1,8 mcg / g i de drabbade naglarna; 6 månader efter avslutad behandling upptäcktes flukonazol fortfarande i naglarna.

Metabolism och utsöndring

Flukonazol utsöndras huvudsakligen av njurarna. cirka 80% av den administrerade dosen detekteras i urinen oförändrad. Rensning av flukonazol är proportionell mot QC. Cirkulerande metaboliter hittades inte.

Långt T1 / 2 från blodplasma tillåter dig att ta flukonazol en gång för vaginal candidiasis och 1 gång / eller 1 gång / vecka. med andra indikationer.

Koncentrationer i saliv och blodplasma efter en enstaka dos av flukonazol i en dos av 100 mg i form av oral suspension (sköljning och konservering i munnen i 2 minuter och sväljning) och kapslar jämfördes. Cmax av flukonazol i saliv efter att ha tagit suspensionen observerades efter 5 minuter och 182 gånger den maximala koncentrationen i saliv efter att ha tagit kapseln (uppnådd efter 4 timmar). Efter ca 4 timmar var koncentrationen av flukonazol i saliv densamma. Den genomsnittliga AUC0-96 i saliv var signifikant högre vid administrering som en suspension än kapslar. Signifikanta skillnader i utsöndringshastigheten från saliv eller farmakokinetik i plasma med användning av två former av frisättning detekterades inte.

För prematura barn (cirka 28 veckors utveckling) administrerades fluconazol IV i en dos av 6 mg / kg var tredje dag före administrering av högst 5 doser medan barnen var kvar i intensivvården. Den genomsnittliga T1 / 2 var 74 timmar (inom 44-185 timmar) på 1: a dagen, med en minskning på 7: e dagen till i genomsnitt 53 timmar (inom 30-131 timmar) och på den 13: e dagen i genomsnitt till 47 h (inom 27-68 h).

AUC-värden var 271 μg x h / ml (inom 173-385 μg x h / ml) på dag 1 och ökades sedan till 490 μg x h / ml (inom 292-734 μg x h / ml) med 7 dag och minskade i genomsnitt till 360 μg x h / ml (inom 167-566 μg x h / ml) före den 13: e dagen.

Vd var 1183 ml / kg (inom 1070-1470 ml / kg) på 1: a dagen, sedan ökad till i genomsnitt 1184 ml / kg (inom 510-2130 ml / kg) på 7: e dagen och till 1329 ml / kg (inom 1040-1680 ml / kg) på den 13: e dagen.

Hos äldre patienter (65 år och äldre) med en enda användning av flukonazol vid en dos av 50 mg oralt (i vissa fall med samtidig användning av ett diuretikum) visade sig att Cmax uppnåddes 1,3 h efter administrering och uppgick till 1,54 μg / ml, medelvärden AUC 76,4 ± 20,3 μg.h / ml, genomsnittet T1 / 2 var 46,2 timmar.

Värdena för dessa farmakokinetiska parametrar är högre än hos yngre patienter. Samtidig användning av diuretika orsakade inte en uttalad förändring av AUC och Cmax. QC (74 ml / min), andelen av läkemedlet utsöndrat i urinen i oförändrad form (0-24 h, 22%) och renal clearance av flukonazol (0,124 ml / min / kg) hos äldre patienter är lägre jämfört med unga. Högre farmakokinetiska parametrar hos äldre patienter som tar flukonazol är sannolikt förknippade med nedsatt njurfunktion, som är karakteristisk för äldre ålder.

Indikationer för användning av läkemedlet DIFLUCAN®

  • kryptokocker, inklusive kryptokock meningit och infektioner av annan lokalisering (till exempel lungor, hud), inklusive hos patienter med normalt immunsvar och hos patienter med aids, mottagare av transplanterade organ och patienter med andra former av immunbrist; stödjande terapi för att förhindra återfall av kryptokocker hos AIDS-patienter;
  • generaliserad candidiasis, inklusive candidemi, spridd candidiasis och andra former av invasiv candidal infektion, såsom infektioner i bukhinnan, endokardiet, ögonen, andningsorganen och urinvägarna, inklusive hos patienter med maligna tumörer i intensivvården, patienter som får cytotoxiska eller immunsuppressiva medel, liksom hos patienter med andra faktorer som predisponerar utvecklingen av candidiasis;
  • candidiasis i slemhinnorna, inklusive slemhinnor i munhålan och svalg, esofagus, icke-invasiva bronkopulmonala infektioner, candiduri, mukokutan och kronisk atrofisk candidiasis i munhålan (associerad med bärande av dentala proteser), inklusive hos patienter med normal och undertryckt immunfunktion förebyggande av återkommande orofaryngeal candidiasis hos AIDS-patienter;
  • genital candidiasis akut eller återkommande vaginal candidiasis förebyggande för att minska frekvensen av återkommande vaginal candidiasis (3 eller fler episoder per år); candidal balanit
  • förebyggande av svampinfektioner hos patienter med maligna tumörer som är predisponerade för utvecklingen av sådana infektioner som ett resultat av cytotoxisk kemoterapi eller strålbehandling
  • mykos av huden, inklusive mykoser av fötterna, kroppen, inguinalområdet, pityriasis versicolor, onychomycosis och candid candidal infektioner hos huden;
  • djupa endemiska mykoser hos patienter med normal immunitet, koccidioidomycos, parakoccidioidomycos, sporotrichos och histoplasmos.

Doseringsregimen

Behandling kan börja före resultaten av sådd och andra laboratorietester. Behandlingen behöver emellertid ändras i enlighet därmed när resultaten av dessa studier blir kända.

Den dagliga dosen av flukonazol beror på svampinfektionens art och svårighetsgrad. Vid vaginal candidiasi är i de flesta fall en enda dos av läkemedlet effektiv. Vid infektioner som kräver upprepad användning av det antifungala läkemedlet, bör behandlingen fortsätt tills kliniska eller laboratorie tecken på svampinfektion försvinner. Patienter med aids och kryptokock meningit eller återkommande orofaryngeal candidiasis behöver vanligtvis stödjande terapi för att förhindra återkommande infektion.

Vuxna med kryptokock-meningit och kryptokockinfektioner på en annan plats på den första dagen, föreskrivs i genomsnitt 400 mg, och sedan fortsätt behandlingen i en dos av 200-400 mg 1 gång per dag. Varaktigheten av behandling av kryptokockinfektioner beror på förekomst av klinisk och mykologisk effekt; med kryptokock meningit fortsätter behandlingen vanligtvis i minst 6-8 veckor.

För att förhindra återfall av kryptokock meningit hos AIDS-patienter, kan behandlingen med flukonazol i en dos av 200 mg per dag efter full behandling av den primära behandlingen fortsättas under mycket lång tid.

Med candidemi, spridd candidiasis och andra invasiva candidalinfektioner är dosen i genomsnitt 400 mg per dag och därefter 200 mg per dag. Beroende på svårighetsgraden av den kliniska effekten kan dosen ökas till 400 mg per dag. Varaktigheten av behandlingen beror på klinisk effektivitet.

När orofaryngeal candidiasis läkemedel ordineras i genomsnitt 50-100 mg 1 gång per dag i 7-14 dagar. Om det behövs kan behandlingen fortsättas under längre tid hos patienter med en uttalad minskning av immuniteten. Vid atrofisk oral candidiasis i samband med slitage av proteser ordineras läkemedlet i en genomsnittlig dos av 50 mg 1 gång per dag i 14 dagar i kombination med lokala antiseptiska medel för behandling av protesen.

För andra candidal infektioner i slemhinnorna (med undantag av genital candidiasis), såsom esofagit, icke-invasiva bronkopulmonala infektioner, candiduri, candidiasis i huden och slemhinnor, är den effektiva dosen i genomsnitt 50-100 mg per dag under 14-30 dagar.

För att förebygga återkommande orofaryngeal candidiasis hos AIDS-patienter efter avslutad fullbehandling av primär terapi kan fluconazol förskrivas 150 mg en gång i veckan.

Vid vaginal candidiasis tas fluconazol en gång oralt i en dos av 150 mg.

För att minska frekvensen av återkommande vaginal candidiasis kan läkemedlet användas i en dos av 150 mg en gång i månaden. Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt; det varierar från 4 till 12 månader. Vissa patienter kan behöva mer frekvent användning. Användning av läkemedlet i en enstaka dos hos barn under 18 år och patienter över 60 år utan receptbelagda läkemedel rekommenderas inte.

När balanit orsakas av Candida administreras fluconazol en gång i dosen 150 mg oralt.

För förebyggande av candidiasis är den rekommenderade dosen flukonazol 50-400 mg 1 gång per dag, beroende på graden av risk att utveckla en svampinfektion. Om det finns en stor risk för generaliserad infektion, till exempel hos patienter med svår eller långvarig neutropeni, är den rekommenderade dosen 400 mg 1 gång per dag. Flukonazol är ordinerat några dagar före förväntat utseende av neutropeni och efter en ökning av antalet neutrofiler på mer än 1000 / μl, fortsätter behandlingen under ytterligare 7 dagar.

För hudinfektioner, inklusive mykos i fötterna, slät hud, inguinal och candidal infektioner, är den rekommenderade dosen 150 mg 1 gång per vecka eller 50 mg 1 gång per dag. Behandlingstiden i normala fall är 2-4 veckor. Men med mykos av fötterna kan längre behandling behövas (upp till 6 veckor).

Med pityriasisherpes är den rekommenderade dosen 300 mg 1 gång per vecka. inom 2 veckor vissa patienter behöver en tredje dos på 300 mg per vecka, medan för en del patienter är en enstaka dos på 300-400 mg tillräcklig. Ett alternativt behandlingsschema är användningen av läkemedlet i 50 mg 1 gång per dag i 2-4 veckor.

För onychomycosis är den rekommenderade dosen 150 mg en gång i veckan. Behandlingen ska fortsätta tills den infekterade spiken ersätts (den oinfekterade nageln växer). För att odla naglar på fingrarna och fötterna tar det vanligen 3-6 månader respektive 6-12 månader. Tillväxttakten kan emellertid variera mycket mellan olika personer, såväl som beroende på ålder. Efter framgångsrik behandling av långvariga kroniska infektioner observeras ibland obalansform.

Med djupa endemiska mykoser kan det vara nödvändigt att använda drogen i en dos av 200-400 mg per dag i upp till 2 år. Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt; med coccidioidomycosis är det 11-24 månader, med parakoccidioidomycos - 2-17 månader, med sporotrichos - 1-16 månader och med histoplasmos - 3-17 månader.

Hos barn, liksom vid liknande infektioner hos vuxna, beror varaktigheten av behandlingen på den kliniska och mykologiska effekten. Den dagliga dosen för barn ska inte överstiga den för vuxna. Flukonazol används dagligen 1 gång per dag.

För candidiasis av slemhinnorna är den rekommenderade dosen av flukonazol 3 mg / kg / dag. På den första dagen kan en laddningsdos på 6 mg / kg ges för att snabbare uppnå konstanta jämviktskoncentrationer.

För behandling av generaliserad candidiasis och kryptokockinfektion är den rekommenderade dosen 6-12 mg / kg / dag beroende på svårighetsgraden av sjukdomen.

För förebyggande av svampinfektioner hos patienter med nedsatt immunitet, där risken för att utveckla en infektion är associerad med neutropeni som utvecklas som en följd av cytotoxisk kemoterapi eller strålbehandling, föreskrivs läkemedlet vid 3-12 mg / kg / dag, beroende på svårighetsgraden och varaktigheten av bevarandet av inducerad neutropeni.

Vid användning av läkemedlet hos barn i åldern 4 veckor och mindre, bör man komma ihåg att hos nyfödda elimineras fluconazol långsamt. Under de första 2 veckorna av livet ordineras läkemedlet i samma dos (i mg / kg) som de äldre barnen, men med ett intervall på 72 timmar. Barn i 3 och 4 veckors livstid ges samma dos med ett intervall på 48 timmar.

Hos äldre patienter, i avsaknad av tecken på njursvikt, är läkemedlet ordinerat i en genomsnittlig dos.

Patienter med njurinsufficiens (CC 50

Analoger "Fluconazol" och deras skillnader: för att betala mer?

På den ryska federationens läkemedelsmarknad idag finns dussintals analoger av flukonazol. Alla skiljer sig åt i pris, många - i kvalitet, släpp form, dosering och tillverkare. Vissa har europeiska kvalitetsstandarder (GMP, etc.), vissa gör det inte.

Vi definierar omedelbart begreppet "analog" - begreppet generiskt eller generiskt läkemedel används ofta på läkemedelsmarknaden. Detta ämne "kopieras" från molekylen hos företagets uppfinnare av den aktiva substansen. Endast ett läkemedel på marknaden är "således" det första läkemedlet som alla kliniska prövningar genomfördes med bevisad kvalitet och väldefinierade doser, biverkningar och kontraindikationer.

Lite bakgrund

Så den första tillverkaren av flukonazol som släpptes till läkemedelsmarknaden var Pfizer (USA). För närvarande är läkemedlet för detta företag i Ryssland det kommersiella namnet på Diflucan, och alla andra fluconazoler på vår lands marknad är kopior (generics).

Generisk upprepar formeln för det ursprungliga läkemedlet, passerar några test för överensstämmelse med originalet (jämförd farmakokinetik, ibland farmakodynamik) och anses vara dess fullständiga analog, kan projicera alla fördelar och nackdelar med en viss aktiv ingrediens, dvs. Alla generiska diflukan och diflucan i sig anses flukonazol.

Det ursprungliga läkemedlet är alltid dyrare, på grund av kostnaden för uppfinningen, forskning och genomförande av en ny molekyl. Av den anledningen har det ursprungliga läkemedlet en viss period under vilket patentskydd hindrar generiska former från att uppstå. Efter det - ett visst antal kopior från olika tillverkare. Ju mer populär drogen är desto fler kopior kommer att vara. Flukonazoler i Ryssland är exempelvis mer än 30.

Generics är oftast billigare. Dessutom, desto mindre tillverkaren, desto mer friheter kan hon ha råd att registrera och genomföra sin produkt. Det händer att den generiska produkten från ett litet känt indiskt företag har fördelar att även den ursprungliga produkten inte har.

Det är viktigt att förstå att alla existerande studier av något verksamt ämne uteslutande utförts på ursprungliga preparat, därför har generiska inga ytterligare fördelar, och det kan inte vara.

Dessutom skadar skrupelfria tillverkare medvetet kontraindikationer och biverkningar på produkten, för att fånga ett eller annat marknadssegment.

Så, generiken kan inte vara bättre än det ursprungliga läkemedlet, men det kan kosta betydligt mindre. Försäkringsmedicin i de utvecklade länderna reglerar strikt utnämningen av ursprungliga droger och generika. Så snart patentet upphör, byter läkare till högkvalitativ generik, eftersom det minskar kostnaden för behandling med jämförbar effektivitet.

Varför ursprungliga droger är mer effektiva än generiska

  • Endast kvalitativ (original) substans används - mindre orenheter, färre möjliga biverkningar, allergiska reaktioner etc.;
  • Överensstämmelse med standarderna för lagring och leverans av produkten till konsumenten;
  • Tack vare arbetet med tillverkarens externa tjänst vet läkarna egenskaperna i ansökan och korrekt ordinerar de ursprungliga drogerna (dessutom anses det prestigefyllt för många läkare att arbeta med det ursprungliga läkemedlet).
generiska

Varför vissa generiska produkter inte har den önskade terapeutiska effekten.

  • Ämne av låg kvalitet. För närvarande producerar Kina, Pakistan och Indien en enorm mängd råvaror. När det gäller lönsamhet närmar sig försäljningen av droger våld och droghandel, och korruption i detta segment är helt enkelt fantastisk. Av denna anledning importeras massor av droger dagligen till landet, med lågkvalitativ substans.

Du bör inte köpa fluconazoler av indisk produktion, företag från Cypern och några inhemska producenter (råvaror köps där).

  • Förpackningstekniken har inte följts, eller förberedelsernas lagringsläge har störts.

Hur man väljer adekvat flukonazol (pris / kvalitet)

  • Känd märke (Europa, Ryssland, USA). Stora företag försöker inte köpa råvaror av tvivelaktig kvalitet.
  • Genomsnittligt pris nisch. Mycket billiga droger medför låg kvalitet. Det höga priset för generiska är inte acceptabelt, detta indikerar läkemedlets lobby vid läkarna.

Generisk preparty, till exempel företag KRK i vissa fall till ett pris kan vara nära originalet. Detta beror inte på exklusiv kvalitet, utan till marknadsföringsinsatser från medicinska representanter (företagets externa tjänst).

  • Närvaron av läkemedlet i apotek. Om det finns i alla apotek - får du en beprövad produkt av hög kvalitet. Du bör inte leta efter en sällsynt mängd flukonazol, eftersom den aktiva ingrediensen har legat på marknaden under ganska lång tid, och det finns inget exklusivt, förutom läkemedelsföretagets tacksamhet till en viss läkare, för detta ändamål.

Exempel på flukonazolpreparat på den ryska läkemedelsmarknaden

Jämförelsen görs på den vanligaste dosen av fluconazol - 150 mg nr 1 (en kapsel).

Diflucan original drog. Om läkaren föreskriver det, och beloppet inte är kritiskt för dig - köp säkert. Kostnad från 500 r. Traditionellt är det troligt att generiken ska vara minst 2 gånger mer tillgänglig än originalet. Priserna är vägledande, enbart för visualisering av relationer mellan olika tillverkare.

  • Mikosist. Gedeon Richter (Ungern) är ett känt europeiskt varumärke, högkvalitativ - från 300 år;
  • Flucostat Pharmstandard OJSC inhemskt varumärke, pris från 190 r;
  • Diflazon Krka (Slovenien) är ett välkänt generiskt företag som huvudsakligen verkar på CIS-marknaden. Kvaliteten är inte dålig, priset är från 250 r;
  • Mikomax Zentiva (Tjeckien). Kvaliteten är bra, priset är från 230 r;
  • Mycoflucan Reddy's Laboratories Ltd. (Indien). Till kredit för detta företag vill jag säga - ett av de få indiska företagen som producerar högkvalitativ generik. Du kan säkert ta mycoflucan, pris från 190 r;
  • Fluconazol VERTEX (Ryssland) priset för 150 mg nr 2 (2 kapslar) är upp till 50 r. Naturligtvis, för dessa pengar får du rätt produktkvalitet. Det är omöjligt att säga att absolut alla utnämningar av detta slag är ineffektiva, men ersättning av Diflucan med flukonazol från VERTEX är inte värt det - resistens mot det aktiva ämnet kan utvecklas och effekten kommer inte att uppnås.

Användningen av billiga generika av flukonazol kan orsaka patogenens resistens mot alla läkemedel, inte bara av flukonazol, utan även av triazolgruppen som helhet. Som ett resultat är sådan candidiasis extremt svår att behandla.

  • Fluconazol-Stada (gäller STADA AG). Internationell oro, som omfattar 4 separata företag. Placerad som en inhemsk tillverkare (europeiska standarder). Kvaliteten är acceptabel, pris från 80 p;
  • Flukostat Pharmstandard-Leksredstva (Ryssland). Inhemsk kvalitet, pris från 200 r.

Det acceptabla priset för 1 kapsel med 150 mg flukonazol är således intervallet från 100 till 300 r. Tillfredsställande köp kommer att vara produkter Zentiva, KRKA, Dr. Reddy'sLaboratoriesLtd. Med trånga medel - en av de bästa erbjudandenen är Fluconazole-Stad.